ABT-888

Hvað er Veliparib

ABT-888, einnig þekkt sem Veliparib, er hvítt duft. Veliparib er öflugur PARP1 og PARP2 hemill með Ki 5,2 nM og 2,9 nM, í sömu röð, sem hamlar SIRT2. Stig 3. Veliparib hamlar PARP á áhrifaríkan hátt, með Ki gildi upp á 5,2 og 2,9 nM fyrir PARP-1 og PARP-2, í sömu röð. Veliparib dregur úr lifun klónaðra gena og hindrar DNA viðgerð í H460 lungnafrumum Efnabók. Veliparib hindrar C41 frumur með EC50 2nM. Sambland af Veliparib og geislun dregur úr æxlismyndun. Xi'an Sonwnu útvegar Veliparib í magni og ef þú vilt kaupa þá geturðu haft samband við Xi'an Sonwnu án þess að hika.

COA

Hvar á að kaupa Veliparib

Xi'an Sonwu Biotech Co Ltd, vörurnar sem framleiddar eru eru strangt gæðaeftirlit frá upphafi hráefnisduftsins. Við vinnslu vöruframleiðslu tökum við vel á hverju smáatriði og gerum viðskiptavinum okkar kleift að fá hagkvæmar vörur. Margir viðskiptavinir hafa gefið góð viðbrögð við vörum okkar eftir að hafa fengið vörurnar.

Til að tryggja gæði vörunnar getum við veitt sýnishorn til prófunar. Hér er magnið.

Góð athugasemd viðskiptavina

Hvað eru PARP hemlar
1. Mikilvægur búnaður til að gera við DNA skemmdir
DNA er mikilvægasta erfðaefnið fyrir frumulífsstarfsemi og viðhalda heilleika og stöðugleika sameindabyggingar þess hefur mikla þýðingu fyrir lifun frumna og eðlilega lífeðlisfræðilega starfsemi. DNA frumna í mannslíkamanum verður fyrir margvíslegum skemmdum á hverjum degi og því þarf að gera við þessar skemmdir í tæka tíð til að tryggja reglulega starfsemi frumna manna. Þess vegna hafa frumur komið sér upp flóknum og nákvæmum eftirlitsaðferðum til að takast á við þessar skemmdir, aðallega þar með talið einstrengsbrot, grunnmisræmi, grunnskemmdir, tvístrengjabrot, millistrengja þvertengingar, innanstrengja krosstengingar , og aðrar skemmdir.

Þegar DNA hefur ofangreindar tegundir af skemmdum getur fruman hafið sex viðgerðarleiðir til að takast á við mismunandi gerðir af skemmdum:

(1) Bein viðgerðarferill (DR) lagar skemmdir af völdum O6-alkýlgúaníns

(2) Base excision repair (BER) ferill, miðar að grunnskemmdum af völdum redox eða alkýleringar

(3) Nucleotide excision repair (NER) ferill, sem gerir við skemmdir á núkleótíðstigi af völdum geislunar, efnalyfja eða prótein-DNA krosstengingar

(4) Base mismatch repair (mismatch repair, MMR) ferill, leiðrétting misjafna basa

(5) Homologous recombination repair (HR)

(6) Ósamkynja endatenging (NHEJ)

2. DNA skemmdir viðgerð og æxlismyndun
①. Viðgerðargalla á DNA skemmdum knýr æxlismyndun áfram
Í samanburði við eðlilega vefi, hafa ofvöxtur, dysplasia og æxlisvefur marktækt meiri DNA skemmdir, hærra útbreiðslustig, óvirkjun á apoptosis geninu P53 og virkjun á drifgenum, sem leiðir til aukins DNA afritunarþrýstings og DNA skemmda, sérstaklega tvöföldum DNA skemmdum. . Annars vegar er DNA-skemmdaviðgerðarkerfið virkjað með því að skynja skemmdir eins og ATM og ATR, og æxlisbælingargenið P53 er virkjað til að framkalla frumudauða; á hinn bóginn veldur uppsöfnun DNA-skemmda óstöðugleika í erfðamengi og framkallar nýja æxlismyndun Genstökkbreytinga sem þróast að lokum frá eðlilegum vef til krabbameins.

②. Lyfjamiðuð meðferð á DNA-skemmdum viðtakapróteini
DDR er mikilvægt fyrir virkjun viðgerðarferla og frumulifun. DDR-skynjarapróteinið sem bregst við ýmsum DNA-skemmdum er lykillinn að því að hefja viðgerð og PARP-1 er lykilprótein fyrir DNA-skemmdum.
③. Lyfjamiðuð meðferð við merkjapróteinum fyrir DNA skemmdir
DDR merkjaprótein koma af stað ýmsum breytingum eftir þýðingu og samsetningu próteinfléttna sem magna upp og auka fjölbreytni í DNA skaðamerkjum þannig að hægt sé að koma af stað viðeigandi svörum og geta falið í sér: umritunarbreytingar, virkjun frumuhrings eftirlitsstöðva, önnur splicing, þátttöku DNA viðgerðarferla, eða samhengi gríðarlegra skemmda, virkja frumuöldrun og apoptotic ferla. Helstu prótein nýrra lyfja sem miða á þessa leið eru DNA-PK, ATM, ATR, CHK1 og WEE1.

④. Sameiginleg stefna DNA skaða (DDR).
Í mörgum tegundum sjúkdóma, þar sem hæfileikinn til að bregðast á áhrifaríkan hátt við DNA skemmdum er oft glataður, er hægt að nota DDR hemla ásamt lyfjum sem miða á önnur DDR prótein eða allt aðrar boðleiðir til að loka þeim leiðum sem sjúkar frumur treysta á til að lifa af. Margar leiðir.

Til hvers eru PARP hemlar notaðir

1. Syntetísk banvæn meðferð

Venjulega eru tvær tegundir af DNA sameindaskemmdum, önnur er DNA einþátta brot og hin er tvíþátta brot á DNA. Þegar einstrengur DNA sameindar er skemmdur er hann aðallega lagaður með poly ADP-ríbósa pólýmerasa (PARP), XCCR1 og DNA lígasa IIIa.

Verkunarháttur PARP:Ef PARP genið er hindrað mun BRCA gen stökkbreytingin í líkama sjúklingsins koma í veg fyrir að samhæfa endurröðunarviðgerð gangi eðlilega fyrir sig og leiða að lokum til frumufrumuefna. Þess vegna uppfylla BRCA og PARP skilgreininguna á tilbúnu banvænni. Þegar BRCA genið er stökkbreytt mun DNA viðgerðarferillinn ráðast af PARP-1 ensíminu og PARP hemlar koma í veg fyrir DNA viðgerð og að lokum frumudauða. Gert er ráð fyrir að sjúklingar sem nota PARP hemla drepi hlutverk æxla. Hins vegar, í nærveru BRCA í venjulegum frumum, er samt hægt að gera við DNA til að leyfa frumum að lifa af, svo PARP hemla er hægt að nota sem marklyf til að drepa BRCA stökkbreyttar frumur með vali.

2. Hæfni PARP-1 hemla til að fanga PARP-1 er í jákvæðri fylgni við virkni þess við að hindra æxlisfrumur

Verkunarháttur PARP:PARP hemlar eru nikótínamíð adenín dínúkleótíð (NAD plús) hliðstæður og sameindaverkunarháttur þeirra er að hamla virkni PARP ensíma með því að bindast virka stað hvatasvæðis PARP ensíma með því að keppa við NAD plús.

(1) PARP-1 hemlar bindast CAT (hvatasvæði, C-enda hvatasvæði) PARP-1 með samkeppnishæfni, hamla hvatavirkni þess og koma í veg fyrir SSB (einstrengs brot, einstrengja brot) frá því að vera gert við í tíma, Búa til DSB (tvístrengja brot, tvístrengja brot);

(2) PARP-1 hemlar geta hamlað PARP-1's PAR (poly ADP ríbósýleringu, fjöl-ADP ríbósýleringu), sameinast CAT til að valda PARP-1 allósterískum og aukið bindingu styrkur PARP-1 í skemmda DNA, "fangar" PARP-1 á skemmda DNA, sem gerir það erfitt fyrir önnur PARP-1 í kjarnanum að sameinast skemmda DNA, sem hindrar enn frekar möguleg viðgerðarleið DSB og stuðla að frumudauða.

Gerir þaðABT-888Hafa sérstakt öryggi og verkun

Í júlí 2021 birti „Lungnakrabbamein“ úttekt á virkni veliparib ásamt platínu-geislameðferð og krabbameinslyfjameðferð við meðhöndlun sjúklinga með stig III lungnakrabbameins sem ekki er smáfrumukrabbamein. Meðferðaraðferðir fyrir stig III NSCLC eru skurðaðgerð, krabbameinslyfjameðferð og geislameðferð. 3-ára PFS hlutfall og OS hlutfall sjúklinga eftir hefðbundna geislameðferð og lyfjameðferð er aðeins 16 prósent og 24 prósent; samkvæmt RTOG0617 rannsókninni getur samhliða geislameðferð og lyfjameðferð náð góðum klínískum ávinningi, en aðeins 12 mánaða PFS. Þess vegna þurfa sjúklingar með stig III NSCLC brýnt betra meðferðarlíkan.

Nokkrar slembiraðaðar samanburðarrannsóknir hafa staðfest að veliparib ásamt krabbameinslyfjameðferð hefur sérstakt öryggi og virkni við meðhöndlun lungnakrabbameins, ristilkrabbameins, brjóstakrabbameins, sortuæxla og annarra illkynja æxla. Í II. stigs slembiröðuð rannsókn á langt gengnu NSCLC kom í ljós að veliparib ásamt CP (carboplatin plús paclitaxel) getur verulega bætt lifun sjúklinga; í grunnrannsóknum getur veliparib aukið DNA tvíþráða brot af völdum jónandi geislunar sem framkallar vaxtarseinkun í xenografts í músum.

Ein af núverandi stöðluðu meðferðum við óskurðtækum stigs III NSCLC er samhliða krabbameinslyfjameðferð ásamt styrktarkrabbameinslyfjameðferð (krabbameinslyfjameðferð velur venjulega CP meðferð). Platína getur valdið DNA skemmdum og veliparib getur í raun hamlað viðgerð á DNA skemmdum. Þess vegna erum við að spá í. Samsetning veliparibs og hefðbundinnar krabbameinslyfjameðferðar, fylgt eftir með samsettri krabbameinslyfjameðferð, getur bætt lifun í óskurðtæku stigi III NSCLC. Þannig var öryggi og verkun veliparibs ásamt krabbameinslyfjameðferð metið í þessari I. stigs rannsókn hjá sjúklingum með óskurðtækt stig III NSCLC. Veliparib ásamt hefðbundinni samhliða krabbameinslyfjameðferð, fylgt eftir með styrkjandi krabbameinslyfjameðferð hjá sjúklingum með stigi III óskurðtækt NSCLC, hefur þolanleg eituráhrif og er klínískt áhrifarík, með mPFS allt að 19,6m.

Verksmiðjuumhverfi

1. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd er með verksmiðju með nægjanlegar birgðir. Að auki er framleiðsludeild Xi'an Matsuya mjög hrein og snyrtileg. Með því að nota háþróaðan framleiðslubúnað halda vísindamenn áfram að þróa nýjar vörur til að mæta þörfum viðskiptavina.

2. Xi'an Sonwu Biotech Co., Ltd hefur háþróaðan prófunarbúnað og faglegt prófunarstarfsfólk, sem hefur lagt traustan grunn til að veita viðskiptavinum nákvæm og hagnýt gögn.

Skírteini

Pökkun

Nýleg Logistics

Fyrir utan tryggingu vörunnar, er annað mikilvægast að viðskiptavinir gætu fengið vörurnar vel. Svo, Xi'an Sonwu útvegar alls kyns hraðboði í samræmi við mismunandi þarfir.

Algengar spurningar

Hvernig á að pakka og geymaABT-888?

Pökkun: innsigluð tromma í útflutningsflokki, lofttæmdar álpappírspökkun, einnig hægt að pakka í samræmi við þarfir viðskiptavina.

Geymsla: vinsamlegast geymdu á köldum og þurrum stað til að forðast björt ljós og háan hita.

Ef þú vilt kaupa Veliparib skaltu ekki hika við að hafa samband við Xi'an Sonwu.

Tölvupóstur:sales@sonwu.com

maq per Qat: abt-888, Kína, birgjar, framleiðendur, verksmiðja, heildsölu, kaup, verð, magn, hreint, hrátt, framboð, til sölu