Camptothecin uppbygging
Dragðu duft camptothecin(CPT) er einangrað frá berki og greinum Campotheca acuminata (heppna trésins). Rótarbörkurinn hefur þau áhrif að hún hreinsar burt hita og afeitrar, dreifir hnúðum og dregur úr bólgu. Ávöxtur þess stuðlar að blóðrásinni og fjarlægir blóðstöðvun og hann er oft notaður til að meðhöndla einkenni eins og psoriasis og sár. CPT hefur einstaka efnafræðilega uppbyggingu sem einkennist af fimm hringa kerfi. Uppbygging þess samanstendur af fimm samrunna hringjum: A, B, C, D og E. A er arómatískur hringur (bensenhringur) sameinaður hring B, hringur C er pýrrólhringur sem er sameinaður hringur B, hringur D er sexliða laktónhringur sameinaður hringur C og hringur E er sexliða hringur sem inniheldur hýdroxýlhóp (-OH) og kínólínköfnunarefni. Það er hlutlaust alkalóíð, óleysanlegt í sýru og vatni og illa leysanlegt í almennum lífrænum leysum. Það er viðkvæmt fyrir ljósi og hita. Ljós hefur áhrif á frásog camptothecin. Það helst stöðugt þegar það er geymt fjarri sólarljósi og hitun veldur því að það brotnar niður. Það er frumudrepandi kínólín alkalóíð sem hamlar DNA tópóísómerasa (TOPO I).
Vísindamenn komust að því að alkalóíðið sýndi öfluga sýklafræðilega virkni in vitro gegn Hela frumum (frumulína af leghálsskemmdum), L1210 frumum (eitilfrumuhvítblæðisfrumum músa) og nagdýrum, sem hrundi af stað bylgju rannsókna á plöntucamptothecin og camptothecin efnasamböndum. í vísindasamfélaginu. Ekki fyrr en seinna uppgötvaði fólk að það og afleiður þess beita sýklafræðilegum aðferðum sínum með því að hindra DNA nýmyndun með því að miða á tópóísómerasa I (tópóísómerasa I). Frá því að fólk uppgötvaði að CPT hamlar tópóísómerasa I, hefur fólk verið skuldbundið til að finna mjög árangursríkar og lítið eitraðar CPT afleiður. Hingað til hefur röð af hálftilbúnum og algjörlega tilbúnum CPT afleiðum komið fram og farið inn í klíníska umsókn eða klíníska prófunarstig. Ef þú hefur áhuga á þessari vöru, vinsamlegast hafðu samband við Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu getur veitt phenibut nootropics í langan tíma.
Hver er verkunarháttur Camptothecin hliðstæða
CPT er frumudrepandi alkalóíð sem virkar aðallega með því að hindra ensímið tópóísómerasa I. Tópóísómerasa I er mikilvægt kjarnaensím sem er ómissandi í umbrotum DNA. DNA sameindir munu mynda ofurhelical streitu við afritun, umritun og viðgerð vegna þess að tvöfalda helixbyggingin er slitin. Ef þetta streitu er ekki létt í tæka tíð mun það hindra framgang DNA afritunargafflsins og hafa áhrif á eðlilega virkni DNA. Meginhlutverk tópóísómerasa I er að mynda skammvinnt einstrengsbrot með því að klippa einn DNA-streng, leyfa DNA að snúast og losa ofurhelical streitu, og tengja síðan aftur brotnu DNA-þræðina til að viðhalda stöðugleika DNA. Það getur sérstaklega bundist og hamlað tópóísómerasa I, sem veldur því að eðlilegri starfsemi þessa ensíms raskast.
Í DNA afslöppun sem knúin er áfram af tópóísómerasa I, framleiðir ensímið ensím-DNA flókið með því að klippa einn streng af DNA, sem gerir DNA kleift að snúast til að draga úr ofurhelical streitu. Megintilgangur þess er að viðhalda tímabundnu broti sem myndast af tópóísómerasa I og DNA. Venjulega tengir ensímið slitnu DNA-þræðina aftur eftir að hafa lokið afslöppunarverkefninu. Þegar það gerist myndar það hins vegar stöðugt þrískipt flókið með tópóísómerasa I og brotnu DNA þráðunum, sem kemur í veg fyrir að DNA sameinist aftur. Meðan á DNA eftirmyndun stendur rekst afritunargaflinn á þessar tópóísómerasa I-DNA fléttur sem eru stöðugar af kamptóþesíni. Þar sem ekki er hægt að tengja DNA-strengsbrotin aftur, getur afritunargaflinn ekki farið í gegnum þessa brotpunkta mjúklega, sem leiðir til truflunar á eftirmyndun. Þessi truflun kallar fram flókið frumuviðbragðskerfi, sem leiðir að lokum til myndunar tvíþátta DNA-brota (DSB). Tvíþráða brot eru mjög banvæn tegund af DNA skemmdum sem, ef ekki er lagað í tíma, mun það koma frumudauðaáætlun af stað. CPT veldur því að þessar frumur komast í frumudauða með því að trufla DNA eftirmyndun og valda víðtækum DNA skemmdum, sérstaklega í sjúkum frumum sem fjölga sér hratt. Vegna þess að sjúkar frumur hafa tíða DNA-afritunarvirkni eru þær næmar fyrir áhrifum kamptóþesíns.
Til hvers er Camptothecin notað
Meðferð við helstu sjúkdómum
1. Ristilsjúkdómur
Hálfgervi CPT afleiður geta meðhöndlað ristilsjúkdóma, sérstaklega í langt gengið eða endurtekið tilfelli.
2. Eggjastokkasjúkdómur
CPT og afleiður þess eru mikið notaðar til að meðhöndla endurtekna eggjastokkasjúkdóma. Það er venjulega notað sem önnur meðferðarúrræði fyrir sjúklinga með eggjastokkasjúkdóm sem eru ónæm fyrir platínulyfjum.
3. Smáfrumulungnasjúkdómur
Að auki er smáfrumulungnasjúkdómur meðhöndlaður með CPT og afleiðum þess, sérstaklega þegar sjúkdómurinn kemur aftur eða svarar ekki fyrstu meðferð.
4. Leghálssjúkdómur
CPT og tópótekan afleiða þess ásamt cisplatíni hafa verið samþykkt til að meðhöndla endurtekna eða langt gengna leghálssjúkdóma. Þessi samsetta meðferð hefur sýnt ákveðna kosti við að lengja lifun sjúklinga.
5. Aðrir sjúkdómar
CPT og afleiður þess hafa einnig sýnt meðferðarmöguleika í öðrum skemmdum, þar með talið bris-, maga-, lifrar- og brjóstasjúkdómum. Þrátt fyrir að þessar umsóknir hafi enn ekki hlotið almenna viðurkenningu, gætu áframhaldandi klínískar rannsóknir stækkað enn frekar umfang notkunar kamptóþesínlyfja.
Önnur hugsanleg umsókn
1. Veirueyðandi meðferð
CPT sýnir einhverja veirueyðandi virkni vegna getu þess til að trufla DNA eftirmyndun. Rannsóknir hafa sýnt að camptothecins geta barist gegn ákveðnum veirusýkingum með því að hindra DNA afritun veiru. Rannsóknir á þessu sviði eru enn á frumstigi en gefa nýja stefnu fyrir þróun veirulyfja í framtíðinni.
2. Taugahrörnunarsjúkdómar
Samkvæmt sumum snemma rannsóknum getur það verið gagnlegt við meðferð taugahrörnunarsjúkdóma, þar á meðal Parkinsons og Alzheimerssjúkdóms. Verkunarháttur þess getur hægt á taugaskemmdum og dauða með því að stjórna DNA viðgerðarferlum. Hins vegar þurfa þessar niðurstöður enn frekari rannsókna til að sannreyna virkni þeirra og öryggi.
Grunnrannsóknarumsóknir
Rannsóknir á DNA svæðisfræði
Sem öflugur hemill á tópóísómerasa I er það mikið notað til að rannsaka DNA ofurhelical uppbyggingu og hlutverk þess í tjáningu gena og endurgerð litninga.
Frumuhringsrannsóknir
Með því að koma í veg fyrir afritun DNA eru kamptóþesín notuð til að rannsaka frumuhringsstjórnunarkerfi, sérstaklega losun frumuhrings sem tengist meinafræðilegum sjúkdómum.
Vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við Xi'an Sonwu ef þú hefur einhverjar spurningar um vöruna, vilt vita CPT verðið eða hefur áhuga á Xi'an Sonwu.
Netfang:sales@sonwu.com