Hvaða flokkur lyfjameðferðar er Temozolomide
Temozolomide dufter nýtt alkýlerandi lyf til inntöku sem hefur breiðvirka virkni gegn sárafrumum, getur farið yfir blóð-heila þröskuldinn, hefur aðgengi upp á næstum 100%, getur á áhrifaríkan hátt meðhöndlað nýgreindan og endurtekinn glioblastoma sjúkdóm og anaplastic astrocytic sjúkdóm. , lengir lifun sjúklinga og hefur gott öryggi og þol. Temozolomide er ekki marklyf. Það er krabbameinslyf sem almennt er notað til að meðhöndla illkynja sjúkdóma innan höfuðkúpu, eins og fjölformað glioblastoma sjúkdóm, anaplastic astrocytic sjúkdóm, meinvörp sortuæxli o.fl. Það er alkýlerandi krabbameinslyf sem getur eyðilagt DNA keðju sjúkra frumna og drepið þær í gegnum frumueitrun. Virkni þess getur haft áhrif á virkni MGMT (O6-metýlgúanín-DNA metýltransferasa) gensins. Mikið magn af MGMT getur lagað DNA skemmdir af völdum þess, sem leiðir til lyfjaónæmis. Yfirleitt er metýlerunarstaða MGMT-hvatavirkjunar prófaður til að spá fyrir um meðferðarsvörun. Ef þú hefur áhuga á milliefni geturðu haft samband við Xi'an Sonwu, sem getur útvegað hráduft.
Hver er verkunarháttur Temozolomide
TMZ er alkýlerandi efni sem notað er fyrst og fremst í krabbameinslyfjameðferð til að meðhöndla ákveðna heilasjúkdóma.
Verkunarháttur
Temozolomide er forlyf, sem þýðir að það er óvirkt á gefið formi og krefst efnaskiptavirkjunar til að hafa áhrif. Eftir gjöf frásogast það hratt og umbreytist sjálfkrafa í virka efnasambandið MTIC (3-metýl-(tríaza-1-ýl)imídasól-4-karboxamíð) við lífeðlisfræðilegt pH. MTIC brotnar enn frekar niður og losar um metýlhópa sem alkýlera DNA í O6 og N7 stöðu gúanínleifa.
Aðal frumudrepandi meinið sem það veldur er O6-metýlgúanín-adduct. Metýlering gúaníns í O6 stöðu leiðir til rangrar pörunar við týmín í stað cýtósíns við DNA eftirmyndun. Þessi mispörun kallar á DNA mismatch repair (MMR) kerfið. MMR reynir að gera við mispörunina en mistekst ítrekað, sem leiðir til hringrásar árangurslausrar viðgerðar. Þetta ferli leiðir til þess að DNA þræðir rofna, sem veldur stöðvun frumuhrings og, að lokum, frumudauða.
Virkni þess gæti verið takmörkuð af DNA viðgerðarensíminu O6-metýlgúanín-DNA metýltransferasa (MGMT). MGMT gerir við O6-metýlgúanínskemmdir með því að fjarlægja metýlhópinn og snýr þannig við skemmdum af völdum temózólómíðs og kemur í veg fyrir frumudauða. Í sumum sárum er kynningarsvæði MGMT gensins metýlerað, sem leiðir til minni MGMT tjáningar. Sjúklingar með sár með MGMT-hvatametýleringu eru líklegri til að bregðast við temózólómíði vegna þess að minnkað magn MGMT gerir DNA-skemmdum af völdum lyfja viðvarandi og veldur frumudauða.
Hvað gerir Temozolomide Fyrir þig
Umsóknir
Glíoblastoma
TMZ er oft notað ásamt geislameðferð. Þessi samsetta meðferð bætir verulega lifun sjúklinga. Eftir geislameðferð er það notað sem viðhaldsmeðferð einu sinni í mánuði til að lengja lifun án versnunar.
Anaplastic astrocytoma
Temozolomide er notað til að meðhöndla endurtekin eða þolgóð bráðaofnæmisstjörnuæxli. Fyrir þessa sjúklinga veitir það árangursríkan meðferðarmöguleika.
Áhrif
Langvarandi lifun
Klínískar rannsóknir hafa sýnt að það ásamt geislameðferð getur lengt verulega lifun sjúklinga með nýgreint glioblastoma. Fyrir sjúklinga með anaplastic astrocytomas tengist notkun þess einnig langvarandi lifun án versnunar.
Draga úr einkennum
Temozolomide getur dregið úr rúmmáli sjúkra frumna og létt á einkennum af völdum sjúkra frumna, svo sem höfuðverk, flogaveiki og taugasjúkdóma.
Temozolomide Aukaverkanir Langtíma
Helstu aukaverkanir þessarar vöru eru ógleði, uppköst, þreyta og blóðfræðileg viðbrögð. Ógleði, uppköst, höfuðverkur og þreyta koma oftast fram. Þessar aukaverkanir eru venjulega takmarkaðar af sjálfu sér og falla innan NCI staðlaðs eiturhrifaviðmiðs (CTC) gráðu 1 eða 2 (væg til miðlungsmikil). Ógleðilyf hjálpa til við að meðhöndla uppköst og ógleði. 10% og 6% sjúklinga voru með alvarlega ógleði og uppköst (CTC gráður 3 eða 4), í sömu röð. Mergbæling er skammtatakmarkandi aukaverkun sem kemur venjulega fram í fyrstu meðferðarlotu og er ekki uppsöfnuð.
Í klínískum rannsóknum fyrir fullorðna sjúklinga með endurtekin eða versnandi glioma eru algengustu aukaverkanirnar truflun á starfsemi meltingarvegar, sérstaklega ógleði og uppköst; almennt stigi 1 eða 2 (væg til í meðallagi), takmarkast sjálfstætt eða auðveldlega stjórnað með venjulegum uppköstum. Alvarleg ógleði og uppköst koma fram í 4% tilvika.
Aðrar aukaverkanir sem oft er greint frá eru þreyta, hægðatregða og höfuðverkur. Einnig var greint frá lystarleysi, niðurgangi, útbrotum, hita, máttleysi og syfju í 6% tíðni hvort. Sjaldgæfar aukaverkanir, í lækkandi tíðni, eru kviðverkir, verkir, sundl, þyngdartap, vanlíðan, mæði, hárlos, stirðleiki, kláði, meltingartruflanir, bragðfrávik, náladofi og petechiae.
Á markaðstímabili þessarar vöru var sjaldgæft tilkynnt um tækifærissýkingar, þar á meðal Pneumocystis carinii lungnabólgu. Greint hefur verið frá sjaldgæfum tilfellum af roðaþræði, eitruðu drepi í húðþekju, Stevens-Johnson heilkenni og ofnæmisviðbrögðum (þar með talið bráðaofnæmi). Greint hefur verið frá sjaldgæfum tilfellum mergmisþroskaheilkennis (MDS) og afleiddra illkynja sjúkdóma (þar með talið kyrningahvítblæði) hjá sjúklingum sem eru meðhöndlaðir með þessari vöru. Tilkynnt hefur verið um blóðfrumnafæð sem leiddi til vanmyndunarblóðleysis og í sumum tilfellum hafa banvænar afleiðingar átt sér stað. Tilvik um eiturverkanir á lifur sem greint hefur verið frá eru meðal annars hækkuð lifrarensím, bilirúbínhækkun, gallteppu og lifrarbólga.
Ef þú vilt TMZ verð, hefur áhuga á Xi'an Sonwu eða hefur aðrar spurningar um vöruna skaltu ekki hika við að hafa samband við Xi'an Sonwu.
Netfang:sales@sonwu.com